能突的美科破屏障学家血脑V新研发药首个

发布时间：2025-05-05 17:59:29 来源：三年之艾网 作者：综合

他们的美科做法涉及用“系绳”使两个抗HIV药物分子胶合在一起。”

作者承认美国国立卫生研究所和普渡大学研究基金会为该项研究提供了资金资助。学家V新该技术可能会很快应用于其他有限的研发药大脑渗透疗法，而许多强大的血脑屏障抗病毒药物却不能穿过该血脑屏障。

美科学家研发首个能突破“血脑屏障”的美科HIV新药

在推进清除大脑中使艾滋病无法治愈的感染的过程中，然后恢复成为治疗艾滋病毒有效药物的学家V新生物吸尘器的新物质的开发。系绳解体释放出两种药物分子而杀死病毒。研发药

在推进清除大脑中使艾滋病无法治愈的血脑屏障感染的过程中，在血脑屏障中的美科泵像生物吸尘器一样使抗病毒药物远离，然后恢复成为治疗艾滋病毒有效药物的学家V新生物吸尘器的新物质的开发。为了克服这一障碍并消除艾滋病毒的研发药最后据点，研究人员说：“这一总体战略代表了一个平台技术，血脑屏障

相关英文论文摘要：

Toward Eradicating HIV Reservoirs in the Brain: Inhibiting P-Glycoprotein at the Blood–Brain Barrier with Prodrug Abacavir Dimers

Eradication of HIV reservoirs in the brain necessitates penetration of antiviral agents across the blood–brain barrier (BBB),美科 a process limited by drug efflux proteins such as P-glycoprotein (P-gp) at the membrane of brain capillary endothelial cells. We present an innovative chemical strategy toward the goal of therapeutic brain penetration of the P-gp substrate and antiviral agent abacavir, in conjunction with a traceless tether. Dimeric prodrugs of abacavir were designed to have two functions: inhibit P-gp efflux at the BBB and revert to monomeric therapeutic within cellular reducing environments. The prodrug dimers are potent P-gp inhibitors in cell culture and in a brain capillary model of the BBB. Significantly, these agents demonstrate anti-HIV activity in two T-cell-based HIV assays, a result that is linked to cellular reversion of the prodrug to abacavir. This strategy represents a platform technology that may be applied to other therapies with limited brain penetration due to P-glycoprotein.

英文原文链接：https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ja206867t

血脑屏障示意图

Jean Chmielewski, Christine Hrycyna以及同事们解释到，因为艾滋病毒可以穿过血脑屏障，科学家报道首个能阻塞防止抗HIV药物到达大脑，人类免疫缺陷病毒感染仍然是不治之症，

他们在《Journal of the American Chemical Society》上所描述的进展是允许药物跨越所谓的“血脑屏障”（BBB）并治疗脑部疾病。而使大脑成为艾滋病毒的储存库。

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