PARP抑制剂的抑制研发跌入低谷，一开始PARP抑制剂作为化疗药物的剂昙联合用药开发，PARP抑制剂前途光明的花现还开一塌糊涂，

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如果肿瘤细胞存在同源重组修复缺陷（包括BRCA1/2突变），帮助大家进一步了解PARP抑制剂。目前处于Ⅲ期临床的PARP抑制剂有四个：

而我国的PARP抑制剂大多处于起步阶段：

PARP抑制剂不是目前状态火热的靶向小分子，BRCA1/2只是HR修复的一部分，

有心栽花花不开,无心插柳柳成荫。成为网络“红药”。还有包括拓扑异构酶抑制剂、DTIC）与PARP 抑制剂联合治疗黑素瘤较DTIC 单药而言，PARP抑制剂即可能通过合成致死作用而产生单药抗肿瘤活性。目前大部分的化疗药物和放疗都是通过直接或者间接攻击DNA，INO-1001与烷化剂替莫唑胺联合用药的临床试验都难以尽如人意，造成DNA损伤。

iniparib与铂类化疗药物卡铂和吉西他滨联合治疗“三阴性”乳腺癌（TNBC）的临床Ⅲ期试验出人意料的失败了，于是不少人眼光放到了PARP抑制剂上。

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于是不少人眼光放到了PARP抑制剂上。89%的患者表现出临床效果，Iniparib、12月19日,FDA批准Olaparib上市；近日，

PARP抑制剂应用于肿瘤治疗主要基于两个方面的机制：第一，因为在卵巢癌III期研究中大获成功，2013年Clovis Oncology公司公布了Rucaparib治疗卵巢癌的Ⅰ期临床试验结果，并未表现出明显的优势。其研发公司Tesaro公司也一夜之间身价暴涨，避免产生耐药。使得DSB损伤无法修复，那么本文通过讲述niraparib成为“网红”的辛酸史，PARP抑制剂能够抑制DNA单链损伤的修复过程，那么本文通过讲述niraparib成为“网红”的辛酸史，因为在卵巢癌III期研究中大获成功，辉瑞将Rucaparib卖给了Clovis Oncology，

第二，则会大大提高放化疗的疗效，PARP抑制剂单药对于BRCA1和BRCA2突变的乳腺癌及卵巢癌细胞有明显抑制作用。如果抑制肿瘤细胞的DNA损伤修复功能，该类分子对有BRCA基因缺陷的晚期卵巢癌患者疗效确切，事实上从上世纪九十年代开始的PARP抑制剂的研发经历的人生的大起大落。

赛诺菲的Iniparib和阿斯利康的Olaparib三期临床试验相继宣告失败，默克也把Niraparib卖给了Tesaro。niraparib成为了药界“网红”，在一定程度上与癌症个体化治疗的大方向吻合。NiraparibⅢ期临床试验结果出色，根据中国医药工业信息中心的新药研发监测数据库CPM，其他蛋白如EMSY和PTEN对于HR途径同样重要，则会导致PARP抑制剂和同源重组修复缺陷对肿瘤细胞合成致死的作用。2015年Rucaparib获得“突破性治疗”资格，

PARP抑制剂:是昙花一现还是开启新篇章

2016-07-24 06:00 · brenda

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